Про ібупрофен у питаннях та відповідях

Коли британський лікар Стюарт Адамс (Stewart Sanders Adams) та хімік Джон Ніколсон (John Nicholson) у 1961 р. подали патент на цей засіб, вони, ймовірно, й не здогадувалися, якої шаленої популярності він набуде з часом. Адже, як відомо, його тоді сприймали лише як покращену альтернативу широко застосовуваної в ті часи ацетилсаліцилової кислоти (аспірину) (Halford G.M. et al., 2012). Сьогодні ібупрофен, а саме його тоді створили науковці, — один з найбільш популярних лікарських засобів у світі, схвалений до застосування Управлінням з контролю за харчовими продуктами і лікарськими засобами США (Food and Drug Administration — FDA), який входить до списку¹ основних лікарських засобів Всесвітньої організації охорони здоров’я (ВООЗ) та рекомендований низкою міжнародних та вітчизняних протоколів, зокрема, й тих, якими керуються в роботі українські фармацевти².

На що впливає ібупрофен та кому його можна порекомендувати?

Ібупрофен — нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), похідне пропіонової кислоти, який продемонстрував свою ефективність шляхом пригнічення синтезу простагландинів. У людини цей засіб зменшує вираженість болю при запаленні, набряках та підвищеній температурі тіла, а також зворотно пригнічує агрегацію тромбоцитів при одночасному застосуванні з низькими дозами ацетилсаліцилової кислоти³.

• Ібупрофен показаний і схвалений FDA для лікування низки хвороб, серед яких запальні захворювання та ревматоїдні розлади, остеоартрит, легкий та помірний біль, зниження підвищеної температури тіла, а при внутрішньовенному введенні — навіть закриття відкритої артеріальної протоки у недоношених немовлят (Ngo V.T.H. et al., 2023).

В інструкціях для застосування зареєстрованих в Україні лікарських засобів, основною діючою речовиною яких є ібупрофен, вказано, що вони можуть застосовуватися у дітей та дорослих для симптоматичного лікування головного та зубного болю, дисменореї, невралгії, болю у спині, суглобах, м’язах, при ревматичному болю, а також при симптомах застуди і грипу, підвищеній температурі тіла, у тому числі після імунізації, при прорізуванні зубів, болю в горлі тощо⁴.

На українському ринку ібупрофен представлений у формі суспензій, таблеток, капсул, гранул, кремів, гелів, супозиторіїв та розчинів (вагінальних та інфузійних)³.

• Цікаво, що, наприклад, в Японії топічні засоби на основі ібупрофену рекомендуються⁵ для лікування акне. Зокрема, в проведеному дослідженні засвідчено ефективність препарату порівняно з плацебо (Hayashi N. et al., 2017).

Як часто можна приймати ібупрофен?⁴

Рекомендована добова доза ібупрофену становить 20–30 мг/кг маси тіла, розділена на рівні дози, залежно від віку та маси тіла (разова доза — 5–10 мг/кг маси тіла), з інтервалом між прийомами 6–8 год.

Найнижча ефективна доза повинна застосовуватися протягом найкоротшого періоду, необхідного для полегшення симптомів.

Дітям віком від 3 міс до 2 років ібупрофен рекомендований у формі супозиторіїв (при масі тіла >6 кг). Щодо того, кому та скільки разів на день можна «пити» оральні суспензії на основі ібупрофену, то вони показані дітям віком з 3 міс (з масою тіла >5 кг) до 12 років з інтервалом між прийомами 6–8 годин (3–4 рази/добу).

З віку 6 років (при масі тіла >20 кг) можуть бути застосовані таблетовані форми з ібупрофеном у дозуванні по 200 мг, які рекомендовано приймати не більше 6 разів (1200 мг) протягом доби.

• Для дітей віком 3–6 міс, якщо симптоми зберігаються довше 24 год від початку лікування ібупрофеном або їх вираженість збільшується (після 3 доз), слід негайно звернутися до лікаря.
• Проконсультуватися з лікарем потрібно також у ситуації, коли симптоми зберігаються більше 3 днів від початку лікування, або ж їх вираженість збільшується, у дітей віком від 6 міс та старших.

Ібупрофен у дозуванні по 400 мг та більше показаний дорослим та дітям віком від 12 років — не більше 3 разів протягом 24 год (1200 мг). При цьому добова доза препарату для дітей становить 20 мг/кг маси тіла, розділена на кілька прийомів (при ювенільному ревматоїдному артриті препарат можна застосовувати з розрахунку до 40 мг/кг маси тіла на добу, розділених на кілька прийомів). Варто наголосити, що застосування дози вище 200 мг/кг маси тіла у дітей може викликати інтоксикацію.

Топічні препарати з ібупрофеном рекомендовано застосовувати у дітей віком від 14 років та дорослих 3–4 рази на добу з перервами не менше 4 год.

Після 7 днів застосування ібупрофену у дорослих слід оцінити доцільність лікування, особливо у разі відновлення чи збільшення вираженості симптомів.

Через скільки часу починає діяти ібупрофен?^{3, 4}

Ібупрофен швидко всмоктується після застосування та швидко розподіляється у всьому організмі. Виведення є швидким і повним та відбувається через нирки. Проте за певних умов для різних лікарських форм ібупрофену, представлених наразі на ринку (суспензії, сиропи, таблетки, капсули, гранули, супозиторії, вагінальні розчини, розчини для інфузій, креми, гелі), час до початку дії може варіювати. Зокрема, тривалість лікування залежить від ступеня та характеру ураження і визначається лікарем за клінічною картиною.

• Так, максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 45 хв після перорального застосування ібупрофену натще. Якщо приймати ібупрофен разом з їжею, то на результат треба очікувати через 1–2 год.
• Механізм дії та фармакодинаміка внутрішньовенного введення ібупрофену не відрізняються від механізму прийому пероральних форм ібупрофену.
• При зовнішньому застосуванні ібупрофен швидко та у великому об’ємі (близько 22% загальної дози, яка прийнята протягом 48 год) всмоктується через шкіру та потрапляє у вогнище, досягаючи високої терапевтичної концентрації в м’яких тканинах, суглобах та синовіальній рідині. У плазмі крові концентрація діючої речовини залишається незначною. Тому небажана системна дія, за винятком рідкісних випадків підвищеної чутливості до ібупрофену, практично відсутня. Немає суттєвих відмінностей у біотрансформації та у виведенні ібупрофену при його пероральному чи місцевому застосуванні.
• Після ректального застосування ібупрофен швидко та майже повністю абсорбується з досягненням максимальної концентрації у плазмі крові через 45 хв.

Коли не треба «пити» ібупрофен?⁴

Як вказано в інструкціях для застосування лікарських засобів на основі ібупрофену, то їх застосування протипоказане при гіперчутливості до діючої речовини, тяжкій серцевій, печінковій та нирковій недостатності, кровотечах, низці шлунково-кишкових розладів, у ІІІ триместр вагітності тощо.

• Чому не можна приймати ібупрофен при «вітрянці»?

Вітряна віспа є дуже заразною, поширеною епідемічною хворобою у маленьких дітей, з 90% інфекцій у віці до 10 років і середнім початком захворювання у віці 3 роки. Ризик розвитку ускладнень вітряної віспи може значно підвищуватися після прийому НПЗП, у тому числі ібупрофену. Зокрема, НПЗП здатні зумовлювати розвиток бактеріальної суперінфекції, маскувати симптоми, викликати тяжчий перебіг хвороби та підвищити ризик ускладнень, у тому числі провокуючи розвиток більшої кількості висипу та некротичного фасциту (Quaglietta L. et al., 2021).

Чим шкідливий ібупрофен?

При застосуванні ібупрофену можливі побічні реакції, подібні до таких при прийомі інших НПЗП. Здебільшого поява симптомів токсичності відзначалася при застосуванні доз вище 100 мг/кг маси тіла у дітей та дорослих⁴.

• Визначено, що ібупрофен є одним з НПЗП, що має сприятливий профіль безпеки. Метааналіз безпеки виявив, що загальна частота побічних ефектів, про які повідомляли пацієнти, які приймали ібупрофен, була чисельно такою ж або нижчою, ніж частота побічних ефектів, про які повідомляли пацієнти, які отримували плацебо. Ібупрофен, який приймається відповідно до вказівок у діапазоні терапевтичних доз, чинить значну протизапальну дію, ефективне знеболення та зумовлює порівняно низький ризик розвитку шлунково-кишкових, серцево-судинних, ниркових, печінкових або інфекційних побічних ефектів. Фактично, ібупрофен має сприятливий профіль з точки зору безпеки та ефективності порівняно з іншими подібними сполуками (Varrassi G. et al., 2020).

Симптоми передозування зазвичай розвиваються протягом 4–6 год після прийому значної кількості ібупрофену. Найбільш часті симптоми передозування включають нудоту, блювання, біль у животі, млявість і сонливість. Прояви з боку центральної нервової системи (ЦНС): головний біль, дзвін у вухах, запаморочення, судоми і втрата свідомості. Рідко повідомлялося про ністагм, метаболічний ацидоз, гіпотермію, симптоми з боку нирок, шлунково-кишкову кровотечу, кому, апное і пригнічення ЦНС та дихальної системи. Повідомлялося про серцево-судинну токсичність, включаючи розвиток артеріальної гіпотензії, брадикардії і тахікардії⁴.

• Одним з дещо незвичних «побічних» ефектів ібупрофену, зафіксованих у медичній практиці, був випадок з хворим на пульпіт. Прийом засобу у нього не просто викликав знеболення після стоматологічних втручань, а й сприяв підвищенню лібідо та еректильної функції (Kujan O. et al., 2014).

Варто наголосити, що попри те, що ібупрофен застосовується в клінічній практиці вже багато років, для оптимізації терапії та мінімізації побічних реакцій потрібний професійний підхід, зокрема, з боку фармацевтів, щоб попередити небажані наслідки та скоригувати лікування у відповідності з визначеними настановами, рекомендаціями та інструкціями.

Пресслужба «Щотижневика АПТЕКА»

¹WHO Model List of Essential Medicines — 23rd List (2023).
²Протоколи фармацевта (Наказ Міністерства охорони здоров’я України від 05.01.2022 р. № 7) (www.dec.gov.ua).
³За даними Державного реєстру лікарських засобів (www.drlz.com.ua).
⁴Ознайомитися з показаннями, протипоказаннями, способом застосування та дозуванням, побічними реакціями та іншою інформацією, що стосується застосування препаратів, основною діючою речовиною яких є ібупрофен, можна в чинних інструкціях для медичного застосування до лікарських засобів (www.drlz.com.ua).
⁵«Japanese Dermatological Association Guidelines: Guidelines for the treatment of acne vulgaris 2017» (Hayashi N. et al., 2017).

Бажаєте завжди бути в курсі останніх новин фармацевтичної галузі?
Тоді підписуйтесь на «Щотижневик АПТЕКА» в соціальних мережах!