|
В настоящее время антигистаминные средства II поколения остаются препаратами выбора в лечении аллергических заболеваний (Горячкина Л.А., 2001). Следует отметить, что в основе классификации антигистаминных препаратов лежит степень их селективности в отношении Н1-рецепторов гистамина и, следовательно, наличие или отсутствие нежелательной седативной активности. В отличие от антигистаминных средств I поколения, препараты II поколения (как и их активные метаболиты, которые в литературе нередко называют препаратами III поколения), не проходят через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах и не оказывают седативного действия. Кроме того, по сравнению со своими «предшественниками» они характеризуются очень высокой специфичностью и сродством к Н1-рецепторам гистамина, быстрым началом действия, достаточной продолжительностью основного эффекта (до 24 ч), отсутствием блокады других типов рецепторов и зависимости от приема пищи и тахифилаксии (Горячкина Л.А., 2001; Тузлукова Е.Б. и соавт., 2002).
![]() |
Именно к такой группе лекарственных средств и принадлежит цетиризин. Следует отметить, что этот препарат обладает благоприятными фармакокинетическими и фармакодинамическими характеристиками (таблица). Так, бесспорным достоинством цетиризина является быстрое начало действия, благодаря чему препарат оказывает выраженный клинический эффект уже с первых часов применения. Длительное действие препарата (не менее 24 ч) позволяет надежно устранить симптомы аллергических заболеваний, а также обеспечить высокую комплаентность пациентов благодаря удобному режиму дозирования — 1 раз в сутки. Особого внимания заслуживает метаболизм цетиризина. Этот препарат экскретируется в основном почками в неизмененном виде, и его важной отличительной особенностью является минимальная вероятность клинически значимого лекарственного взаимодействия, обусловливающая возможность комбинации его с другими препаратами (см. таблицу). Так, в отличие от ряда новых представителей антигистаминных препаратов, которые могут вступать в лекарственное взаимодействие с другими средствами (включая некоторые макролиды и противогрибковые препараты), применение цетиризина не сопряжено с развитием побочных эффектов вследствие взаимодействия с препаратами, метаболизм которых зависит от ферментной системы цитохрома Р450 (DuBuske L., 1995; Curran M.P., 2004). Следует отметить, что из препаратов, подвергающихся метаболизму в организме, вероятность лекарственного взаимодействия благодаря наличию альтернативного пути биотрансформации, минимальна лишь у лоратадина. Препарат лоратадина в портфеле компании «Гексал АГ» представлен под торговым названием ЛОРАНО.
Таблица
Практические фармакокинетические и фармакодинамические показатели некоторых новых блокаторов Н1-рецепторов гистамина (адаптировано по Estelle F., Simons R., 2003)
Н1-блокатор (метаболит) | Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после перорального приема, ч | Выведение в неизмененном виде, % (моча/кал) | Лекарственное взаимодействие | Продолжительность действия, ч | Возможность применения 1 раз в сутки |
Выводятся в практически неизмененном виде | |||||
Акривастин | 1,4 | 59/0 | Маловероятно | 8 | Нет (3 раза в сутки) |
Цетиризин | 1,0 | 60/0 | Маловероятно | 24 | Да |
Фексофенадин | 2,6 | 12/80 | Маловероятно | 24 | Да |
Метаболизируются в организме | |||||
Деслоратадин | 1-3 | 0 | Вероятно | 24 | Да |
Лоратадин* | (3,6) | Следы | Маловероятно | 24 | Да |
Эбастин | 1 | 85/0 | Вероятно | 24 | Да |
* Лоратадин может метаболизироваться двумя путями: при угнетении CYP3A4 он элиминируется при участии CYP2D6.
Все вышеуказанные свойства обусловливают широкое применение цетиризина в лечении пациентов с аллергическими заболеваниями. ЦЕТИРИЗИН ГЕКСАЛ может успешно применяться для лечения пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом, хронической идиопатической крапивницей, атопическим дерматитом. Важно, что высокая эффективность цетиризина в терапии этих заболеваний убедительно доказана результатами ряда клинических исследований, проведенных в соответствии с критериями доказательной медицины (Mansmann H.C. et al., 1992; Molkhou P. et al., 1995; Grant J.A. et al., 1995; Aubier M. et al., 2001).
![]() |
Особого внимания заслуживает возможность применения препарата ЦЕТИРИЗИН ГЕКСАЛ в терапии аллергодерматозов, в частности, таких распространенных заболеваний, как крапивница и атопический дерматит. Эффективность цетиризина при атопическом дерматите убедительно подтверждена результатами крупномасштабного проспективного многоцентрового двойного слепого плацебо-контролируемого рандомизированного исследования ETAC (Early Treatment of the Atopic Child), в которое было включено 817 детей в возрасте от 12 до 24 мес, принимавших в течение 18 мес цетиризин или плацебо. На фоне приема цетиризина последующее развитие крапивницы наблюдалось у достоверно меньшего количества детей (5,8% против 16,2%; р<0,001), удалось снизить дозу и уменьшить продолжительность применения местных глюкокортикостероидов (Diepgen T.L. et al., 2002)
ЦЕТИРИЗИН ГЕКСАЛ выпускается не только в таблетках, но и в форме раствора для перорального применения (5 мл раствора содержат 5 мг цетиризина), что делает его применение удобным для пациентов, у которых в силу тех или иных причин прием таблетированных препаратов затруднен. Кроме того, такая форма выпуска позволяет обеспечить точное дозирование у детей при расчете дозы на единицу массы тела, а также при необходимости повышения средней терапевтической дозы. Так, в ходе исследования эффективности цетиризина у пациентов с аллергическим ринитом, дизайн которого допускал самостоятельную титрацию дозы препарата от 5 до 20 мг в сутки, было установлено, что такая схема приема позволяет улучшить результаты терапии и повысить качество жизни, особенно у больных с рефрактерными к лечению симптомами (DuBuske L., 1995).
Таким образом, ЦЕТИРИЗИН ГЕКСАЛ — эффективное, безопасное, удобное в использовании и, что немаловажно, доступное по цене широкому кругу украинских потребителей противоаллергическое лекарственное средство, применение которого поможет одержать уверенную победу над аллергией. o
Елена Барсукова
Коментарі
Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим