АЭРТАЛ — лучший среди равных

Венгерская фармацевтическая компания «Рихтер Гедеон» — одна из крупнейших не только в Венгрии, но и в Восточной Европе. Продукты этого предприятия известны украинскому потребителю уже 55 лет. На отечественном фармацевтическом рынке у многих на слуху такие препараты этой венгерской компании, как ПАНАНГИН, МИДОКАЛМ, НИФУРОКСАЗИД, КВАМАТЕЛ, ГРОПРИНОЗИН, КАВИНТОН и еще более 100 наименований лекарственных средств из продуктового портфеля «Рихтер Гедеон». Одним из последних препаратов, лонч которого осуществлен этой компанией на украинском фармацевтическом рынке, является АЭРТАЛ.

…Если пробежаться взглядом по аптечным полкам, то несложно будет отметить, что на них очень широко представлены нестероидные противо­воспалительные препараты (НПВП). Это и неудивительно, ведь большая часть патологических состояний сопровождается такими симптомами, как воспаление, боль, жар и покраснение. Однако несмотря на большое количество препаратов этой группы, фармацевтическая отрасль продолжает вести изыскания новых лекарственных средств, которые бы обладали не только высокой эффективностью, но и лучшей переносимостью, поскольку большинство из уже известных достаточно эффективно, но недостаточно хорошо переносится.

Так, при приеме НПВП, особенно длительном, возможно развитие побочных явлений, которые проявляются тошнотой, неприятными ощу­щениями и болью в эпигастральной области, метеоризмом, диареей, эрозивно-яз­венными поражениями, кровотечениями и перфорацией стенки желудка, двенадцатиперстной кишки и кишечника. Некоторые НПВП приводят к повышению артериального давления, на фоне их приема снижается эффективность ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, диуретиков и  -адреноблокаторов (Насонов Е.Л., 2003). Именно это подталкивает ученых к поиску новых НПВП.

Одним из таких лекарственных средств, которое на отечественном рынке представляет венгерская фармацевтическая компания «Рихтер Гедеон», является АЭРТАЛ (ацеклофенак).

Этот препарат относится к производным фенил­уксусной кислоты и близок по своей структуре к диклофенаку, являющемуся золотым стандартом среди НПВП. Как и другие НПВП, ацеклофенак ингибирует обе изоформы циклооксигеназы (ЦОГ) — ключевого фермента, участвующего в метаболизме арахидоновой кислоты в простагландины, и, следовательно, способен активно подавлять боль, а также воспаление в мышцах, суставах и позвоночнике. Вместе с тем препарат проявляет большую селективность в отношении ЦОГ-2 (Warner T.D., Giuliano F., Vojnovic I., 1999; COX-1 and COX-2 products in the gut: therapeutic impact of COX-2 inhibitors, 2000; Henrotin Y., de Leval X., Mathy-Hartet M. et al., 2001). Благодаря этому АЭРТАЛ обладает лучшей переносимостью, о чем более подробно мы расскажем чуть ниже. Ацеклофенак ингибирует также и синтез воспалительных цитокинов (например IL1b), которые синтезируются многими клетками, в том числе хондроцитами. Как известно, именно IL1b подавляет синтез хондроцитов и активизирует деградацию хряща, повышая высвобождение протеолитических ферментов. В этом отношении противовоспалительная ингибирующая активность ацеклофенака многосторонне влияет на воспаление и боль, подавляя и ЦОГ-2, и IL1b.

Эффективность препарата изучалась в ходе многочисленных клинических исследований, в которых сравнивалась с таковой уже известных НПВП. Они показали, что при ревматоидным артрите, анкилозирующем спондилоартрите (болезни Бехтерева) и широкой группе заболеваний, сопровождающихся болью в нижних отделах спины, терапевтическая активность ацеклофенака не уступает диклофенаку, пироксикаму и напроксену; при этом отмечалось развитие более быстрого и выраженного анальгетического эффекта (Alczar L.F.V., de Buergo M., Rico Lenza H., Montull Fruits E., 1996; Martn-Mola E., Gijn-Baos J., Ansoleaga J.J., 2004; Zinellua A., Carrua C., Sotgia S., 2004; Hunter J.A., Parnham M.J., Balaguer X.G., 2005). Другие исследования, проводившиеся при участии пациентов с ревматоидным артритом и болезнью Бехтерева, показали, что ацеклофенак в дозе 100 мг 2 раза в сутки был столь же эффективен, как диклофенак (150 мг в сутки), пироксикам (20 мг в сутки), кетопрофен (150 мг в сутки), но эффект наступал быстрее. Похожие результаты получили также при сравнении ацеклофенака (200 мг в сутки) с теноксикамом (20 мг в сутки), напроксеном (1000 мг в сутки) и индометацином (100 мг в сутки) у больных анкилозирующим спондилоартритом. В 12-недельном многоцентровом рандомизированном слепом исследовании при участии пациентов с остеоартрозом эффективность ацеклофенака (200 мг в сутки) была сопоставима с таковой диклофенака (150 мг в сутки) (Ward D.E., Veys E.M., Bowdler J.M., Roma J., 1995).

Однако, как и было сказано вначале, несмотря на эффективность, серьезное внимание уделяется безопасности при применении НПВП. Следует сказать, что отдельные представители этого класса лекарственных средств мало отличаются между собой по уровню эффективности и больше — по переносимости. Среди прочих выделяется АЭРТАЛ: он крайне редко (по сравнению с другими НПВП) вызывает диспепсию, медикаментозный гастрит или язву желудка и двенадцатиперстной кишки, а также другие побочные явления, в частности артериальную гипертензию и поражение печени. Ацеклофенак также не оказывает отрицательного влияния на функцию почек, поэтому его можно назначать при легкой почечной недостаточности (Sheen А., 1999). Кишечные кровотечения при лечении ацекло­фенаком отмечались всего у 1,29% больных, а в группах пациентов, принимавших диклофенак, пироксикам или индометацин, — порой до 8,8%. В крупном международном исследовании SAMM (Safety Assessment of Marketed Medicines), в котором в общей сложности участвовали более 10 тыс. больных ревматоидным артритом, болезнью Бехтерева и остеоартрозом, принимавших АЭРТАЛ или диклофенак на протяжении 12 мес, первый достоверно реже вызывал побочные реакции легкой или умеренной степени выраженности. Эти выводы подтвердило другое исследование, проходившее в Европе с участием более 23 тыс. пациентов (Huskinsson E.C., Irani M., Murray F., 2000; Ayres J.G., Frost C., Holmes W.F., Venables K.M. et al., 2002; Lemmel E.-M., Leeb B., de Bast J., Aslanidis S., 2002).

Немаловажно, что многие НПВП отрицательно влияют на метаболизм гиалинового хряща и приводят к прогрессированию остеоартроза, одного из наиболее распространенных заболеваний, поражающего более 50% людей в возрасте старше 50 лет.

Известно, что патологический процесс при остеоартрозе локализуется прежде всего в гиалиновом хряще. Однако применение ацеклофенака при остеоартрозе является патогенетически обоснованным, поскольку препарат стимулирует хондроциты к выработке межклеточного вещества хряща — протеогликанов, гликозамингликанов и коллагена, необходимых для его полноценного функционирования. Кроме того, препарат тормозит преждевременную гибель хондроцитов. Таким образом, можно говорить не только о том, что ацеклофенак не имеет негативного влияния на хрящ, но и о том, что он оказывает хондропротекторное действие — и это выделяет его среди прочих НПВП (Dingle J.T., Parker M., 1997; Lemmel E.M., Leeb B., De Bast J., Aslanidis S., 2002; Насонова В.А., 2003; Чичасова Н.В., 2005).

Итак, подводя итоги, можно отметить такие свойства лекарственного средства АЭРТАЛ: он быстро выводится из организма, что снижает его кумуляцию, а значит — и риск развития побочных эффектов. При этом препарат обладает высокой биодоступностью, которая не зависит от употребления пищи. По своей эффективности при лечении дегенеративных и воспалительных заболеваний суставов АЭРТАЛ сопоставим с диклофенаком, индометацином, напроксеном и кетопрофеном, однако при приеме этого лекарственного средства быстрее наступает анальгетическое действие. По сравнению с другими стандартными НПВП АЭРТАЛ значительно лучше переносится, не оказывает отрицательного влияния на хрящ, а также способствует его восстановлению.

Другими словами, АЭРТАЛ — лучший среди равных.

Бажаєте завжди бути в курсі останніх новин фармацевтичної галузі?
Тоді підписуйтесь на «Щотижневик АПТЕКА» в соціальних мережах!