Відомий і невідомий вісмут

Вісмут — хімічний елемент V групи періодичної системи елементів Д. Менделєєва. Солі вісмуту застосовують у медицині, парфумерії, косметиці.

Уже майже 300 років солі вісмуту використовують для лікування пацієнтів із запальними захворюваннями травного тракту (гастрит, ентерит, коліт, пептична виразка шлунка і дванадцятипалої кишки). Наприкінці XIX ст. за рекомендацією відомого німецького хірурга Т. Кохера солі вісмуту почали застосовувати для лікування ран.

Значне досягнення у розробленні нових лікарських засобів на основі солей вісмуту — створення лікарських засобів, до складу яких входять субцитратні, субсаліцилатні або субгалатні солі вісмуту. У ВАТ «Фармак» розроблено препарат ВІС-НОЛ, діюча речовина якого — колоїдний субцитрат вісмуту.

Фармакокінетичні властивості ВІС-НОЛУ характеризуються тим, що субцитратна сіль вісмуту — досить стійка сполука, яка майже не дисоціює в травному тракті і тому не всмоктується у кров. Та мінімальна кількість вісмуту, яка відщеплюється від сполуки, може всмоктуватися в кров, але негативного впливу на організм людини здебільшого не справляє, оскільки швидко виділяється нирками. Після прийому препарату всередину колоїдний субцитрат вісмуту в основному виводиться з калом. У кишечнику може утворюватися вісмуту сульфід, який забарвлює кал у чорний колір. Ця фармакокінетична властивість ВІС-НОЛУ не впливає на функцію кишечнику та протимікробну дію препарату.

Фармакодинаміка колоїдного субцитрату вісмуту характеризується такими особливостями:

1. У кислому середовищі шлунка (оптимальне значення рН — 3,5) субцитратна сіль вісмуту утворює преципітати у вигляді глікопротеїн-вісмутових комплексів. Головна особливість цього комплексу полягає в тому, що на поверхні виразки чи ерозії утворюється захисний шар, який оберігає пошкоджену ділянку слизової оболонки протягом 5–6 год з часу дії подразників, у тому числі агресивних факторів шлункового соку (соляної кислоти і пепсину) [1].

2. Зниження протеолітичної активності пепсину (приблизно на 30%), але відсутність впливу на базальну та стимульовану секрецію [2].

3. Гастропротекторна дія зумовлена стимуляцією синтезу простагландину Е₂ у слизовій оболонці антрального відділу шлунка і дванадцятипалої кишки [3]. Відомо, що під дією простагландинів збільшується утворення муцину, слизу, підвищується секреція бікарбонатів, які відіграють важливу роль, захищаючи слизову оболонку шлунка від впливу зовнішніх подразників [4, 5].

4. Протимікробний ефект по відношенню до Helicobacter pylori — основного етіопатогенетичного фактора утворення виразок. Відомо, що солі вісмуту, зокрема, субцитрат вісмуту, пригнічують синтез білків у клітині і структурних компонентів клітинної стінки мікроорганізму, спричиняючи досить швидкий лізис бактерії (протягом 2–24 год) [6, 7]. Втрачається здатність мікроорганізму прикріплюватися до поверхні епітеліальних клітин слизової оболонки шлунка [7]. Найцінніша протимікробна властивість іонів вісмуту та, що Helicobacter pylori до їх протимікробної дії практично не має природної чи набутої резистентності [8]. Тому ВІС-НОЛ широко застосовують для лікування хворих із пептичною виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки.

Показання до застосування: пептична виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, хронічний гастрит і гастродуоденіт, що асоціюються з Helicobacter pylori. Апробацію ВІС-НОЛУ проведено в багатьох клініках України. Дорослим ВІС-НОЛ призначають по 1 капсулі (120 мг) 3 рази на день за 30 хв до їди, 4-й раз — перед сном, запивати водою (не молоком). Курс лікування — 4–6 тиж. Для ерадикації Helicobacter pylori ВІС-НОЛ доцільно поєднувати з антибіотиком, наприклад, амоксициліном, кларитроміцином та/або метронідазолом. Дітям віком від 5 до 15 років ВІС-НОЛ призначають по 1 капсулі 2 рази на добу в складі комбінованої терапії.

Препарати на основі колоїдного розчину вісмуту добре переносяться, оскільки всмоктуються в незначній кількості. Рідко можуть виникати головний біль, нудота, діарея, висип на шкірі. ВІС-НОЛ у високих дозах не рекомендується застосовувати протягом тривалого часу через можливість розвитку енцефалопатії; його не призначають пацієнтам із нирковою недостатністю, в період вагітності та годування груддю.

Застосування препаратів на основі колоїдного розчину вісмуту зменшує всмоктування тетрацикліну. Не рекомендується приймати антацидні препарати за 30 хв до прийому ВІС-НОЛУ.

Новий вітчизняний препарат ВІС-НОЛ — ефективний засіб, який доцільно застосовувати для лікування хворих із гастритом, гастродуоденітом, пептичною виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки.

І.С. Чекман,
завідуючий кафедрою фармакології з курсом клінічної фармакології Національного медичного університету,
член-кореспондент НАН і АМН України, заслужений діяч науки і техніки, професор

?

?