Від чого допомагає мелоксикам?

Мелоксикам: від чого та для кого?

Мелоксикам — це НПЗП класу енолієвої кислоти, що виявляє протизапальний, анальгезивний та жарознижувальний ефекти, який зумовлює високу протизапальну активність на всіх стандартних моделях запалення².

Механізм дії мелоксикаму, як і інших НПЗП, полягає у пригніченні біосинтезу медіаторів запалення — простагландинів, від чого й проявляється основний клінічний ефект².

Варто зауважити, що цей засіб має десятикратну селективність щодо інгібування циклооксигенази (ЦОГ)-2 порівняно з ЦОГ-1 in vitro. Вважається, що специфіка ЦОГ-2 знижує ймовірність пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту мелоксикамом порівняно зі стандартними НПЗП, які інгібують обидва ферменти ЦОГ, що свідчить про те, що він викликає менше побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту і менше впливає на функцію тромбоцитів, ніж неселективні інгібітори ЦОГ (LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury, 2020).

У дослідженні продемонстровано, що мелоксикам може посилювати антиоксидантні властивості альбуміну та запобігає окисненню та глікації білка під впливом різних факторів, таких як цукри, альдегіди та оксиданти. Завдяки плейотропній дії цей препарат може підвищити ефективність протизапального лікування захворювань з етіологією оксидативного стресу (Pawlukianiec C. et al., 2020).

Від чого ще допомагає мелоксикам?

Пероральні аналоги мелоксикаму мають відстрочений час для початку, що потребує кількох днів для досягнення повного ефекту і робить його придатним до застосування з метою полегшення хронічного болю, наприклад, при хронічних артритах (LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury, 2020).

Мелоксикам є безпечним та ефективним препаратом для симптоматичного лікування остеоартриту. Дані підтверджують доцільність застосування цього засобу в дозі від 7,5 до 15 мг один раз на добу для лікування болю та скутості при остеоартриті з мінімумом побічних ефектів порівняно з плацебо (Yocum D. et al., 2000).

Особливості застосування

В Україні мелоксикам представлений споживачам у різних формах випуску — розчин для ін’єкцій 1% (ампули по 1,5 мл), таблетки (по 7,5 та 15 мг) та ректальні супозиторії (по 15 мг), при застосуванні яких важливо не перевищувати дозу 15 мг/добу².

Зокрема, у дослідженні визначено, що дози мелоксикаму 7,5 та 15 мг є достатніми та ефективними в лікуванні ознак та симптомів ревматоїдного артриту (Lemmel E.M. et al., 1997).

У разі недостатнього терапевтичного ефекту рекомендовану максимальну добову дозу не можна перевищувати, як і не слід застосовувати додатково НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, тому що це може підвищити токсичність, тоді як терапевтичні переваги не доведені².

Важливо відмітити, що всі форми мелоксикаму відпускаються з аптек виключно за рецептом лікаря².

Від чого мелоксикам у формі таблеток?

Мелоксикам у формі таблеток, як вказано в інструкціях для медичного застосування, показаний дорослим та дітям віком старше 16 років для короткотривалого симптоматичного лікування при загостренні остеоартриту, а також для довготривалого симптоматичного лікування ревматоїдного артриту та анкілозивного спондиліту².

У фармакокінетичному дослідженні на тваринах виявлено, що таблетки мелоксикаму добре всмоктуються після перорального прийому (George A. Vogler, 2006).

У довготривалих дослідженнях на тваринах мелоксикам виявився значно менш фототоксичним in vitro ніж диклофенак, кетопрофен і напроксен, але схожий на піроксикам і теноксикам. Не виявлено доказів його мутагенної, кластогенної, тератогенної або пухлиногенної активності (Lehmann H.A. et al., 1996).

Для чого мелоксикам у формі супозиторіїв?

Що стосується супозиторіїв з мелоксикамом, то їх застосування, як і таблеток, можливе з віку 16 років з метою довготривалого симптоматичного лікування ревматоїдного артриту та анкілозивного спондиліту².

Супозиторії мелоксикаму продемонстрували сприятливий профіль безпеки при місцевому застосуванні та були ефективнішими при остеоартриті порівняно з іншими ректальними НПЗП (Carrabba M. et al., 1995).

Кому призначають мелоксикам у формі ін’єкцій?

Відповідно до інструкцій для медичного застосування препарати мелоксикаму у формі ін’єкцій, на відміну від таблеток та супозиторіїв, показані лише дорослим (з 18 років) для короткотривалого симптоматичного лікування гострого нападу ревматоїдного артриту та анкілозивного спондиліту, коли інші шляхи застосування не можуть бути застосовані².

Як показало дослідження, внутрішньовенне введення мелоксикаму загалом добре переносилося, зменшуючи споживання опіоїдів у пацієнтів із помірним або сильним болем після відкритої абдомінальної гістеректомії. При застосуванні засобу один раз на добу знеболювальний ефект досягався протягом 6–8 хв після введення дози та тривав протягом наступної доби після введення (Rechberger T. et al., 2019).

Скільки днів можна приймати мелоксикам?

Оскільки з підвищенням дози і продовженням тривалості лікування зростає ризик виникнення побічних реакцій, лікар має призначати найнижчу ефективну добову дозу протягом найкоротшого періоду лікування². Так само лише лікар може відповісти на запитання, чому не допомагає мелоксикам, та оцінити потребу в подальшому його застосуванні.

Як мелоксикам діє на тиск?

Пацієнтам з артеріальною гіпертензією або застійною серцевою недостатністю від легкого до помірного ступеня в анамнезі рекомендується ретельне спостереження, оскільки при терапії НПЗП можуть виникати затримка рідини та набряк, що може впливати на артеріальний тиск. Тому у пацієнтів із факторами ризику, яким лікар призначить прийом мелоксикаму, рекомендується клінічне спостереження за артеріальним тиском на початку терапії, особливо на початку курсу лікування².

Пацієнтам із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, периферичним артеріальним та цереброваскулярним захворюванням слід проводити терапію мелоксикамом лише після ретельного аналізу. Подібний аналіз необхідний для початку довготривалого лікування пацієнтів із факторами ризику розвитку серцево-судинних захворювань, таких як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління.

НПЗП можуть підвищувати ризик появи серйозних серцево-судинних, тромботичних явищ, інфаркту міокарда та інсульту, які можуть бути летальними. При збільшенні тривалості лікування цей ризик може зростати².

У контексті розширення терапевтичних можливостей

Місцева та трансдермальна доставка ліків є ефективним способом введення ліків, особливо при лікуванні дерматологічних захворювань. Однак звичайні лікарські форми часто призводять до низької терапевтичної ефективності, проблем з безпекою та низького комплаєнсу. Щоб розв’язати ці проблеми, були розроблені нові топічні та трансдермальні платформи на основі нанотехнологій. Зокрема, мова йде про наноемульгелі для нанесення на шкіру, що містять широкий спектр молекул, у тому числі мелоксикам. Дослідження in vitro та in vivo встановили безпеку та ефективність розроблених композицій, підтвердивши їхній терапевтичний потенціал і зробивши їх перспективними платформами для заміни поточної терапії або можливими ад’ювантними методами лікування, які колись можуть ефективно вийти на ринок, щоб допомогти боротися зі шкірними або системними захворюваннями та станами, що викликають серйозні проблеми (Sghier K. et al., 2024).

Як бачимо, попри тривалий час клінічного застосування препарати мелоксикаму не втрачають своєї актуальності. А вже проведені наукові дослідження не лише підтверджують ефективність та безпеку, а й розширюють межі його терапевтичного потенціалу.

Пресслужба «Щотижневика АПТЕКА»

¹За даними Американського хімічного товариства (American Chemical Society — ACS) (www.acs.org).
²За даними Державного реєстру лікарських засобів (www.drlz.com.ua).

Бажаєте завжди бути в курсі останніх новин фармацевтичної галузі?
Тоді підписуйтесь на «Щотижневик АПТЕКА» в соціальних мережах!